糖尿病藥物千百種，其中 DPP-4 抑制劑可以降低糖化血色素、飯後血糖，不同於傳統口服藥的是，DPP-4 抑制劑較不容易引發糖友低血糖的情況，也不會有發胖的情形產生，能有效減低糖尿病患者對藥品的抗拒，2009 年才在台灣上市就頗受醫師們的喜愛。
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DPP-4 和糖尿病患者的的關係
人們在吃完食物後，小腸會分泌腸泌素來降低我們的餐後血糖，這些腸泌素可分成 GLP-1 和 GIP，其中 GLP-1（Glucagon-like peptide-1， 類升糖素胜肽）可以刺激胰臟的 β 細胞製造胰島素，也會抑制胰臟 α 細胞分泌升糖素，來降低肝醣的生成，同時可延緩胃排空的速率，減慢葡萄糖的吸收。
研究發現，第 2 型糖尿病患者身上的 GLP-1 濃度比一般健康者還低，而 GLP-1 在體內經常很快就被 DPP-4（Dipeptidyl peptidase 4，雙基胜肽酶 – 4）分解代謝，所以要解決糖尿病患者 GLP-1過低的情況，經常會利用 DPP-4 抑制劑來降低 DPP-4 的活性，減緩 GLP-1 被分解的情形。
DPP-4 抑制劑控制血糖的效果
DPP-4 抑制劑藉由延長體內 GLP-1 的作用時間，使 GLP-1 能更有效率的刺激胰島素的釋放，來改善糖尿病患者的血糖。
根據美國糖尿病協會（American Diabetes Association，簡稱 ADA ）的說法，DPP-4 較不容易引發糖友低血糖的情況，同時可以改善三酸甘油脂以及膽固醇問題；台大醫院的呂金盈醫師也指出，以糖化血色素為 8% 的糖友為例，DPP-4 抑制劑可以減少糖化血色素約 0.8%（正常的糖化血色素應控制在 7% 以下）
台灣常見的 DPP-4 抑制劑
目前台灣健保有提供給付的 DPP-4 抑制劑包含以下幾種： Januvia 佳糖維 (Sitagliptin)、Galvus 高糖優適 (Vildagliptin)、Onglyza 昂格莎 (Saxagliptin)、Trajenta 糖漸平 (Linagliptin)、Nesina 耐釋糖 (Alogliptin)
DPP-4 抑制劑的使用時機和副作用
美國和歐洲的糖尿病協會在治療指引中指出，DPP-4 抑制劑通常不建議當作一開始治療第 2 型糖尿病的用藥，而是當傳統降血糖口服藥（如二甲雙胍類降血糖藥物 Metformin）表現不佳時，搭配使用。
DPP-4 抑制劑雖然能減少低血糖和體重上升風險，但可能會有鼻炎、尿道感染、腹痛、噁心、頭痛、腹瀉和過敏反應等副作用，較嚴重者則會有關節疼痛和急性胰臟炎的發生，但相對來說 DPP-4 具有一定的安全性，所以對於沒有冠狀動脈心血管疾病，或是慢性腎病變的糖友來說，是不錯的第二線用藥，但還是要配合醫師的處方安排，才能發揮最大的降血糖效果。
